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NCE DP應(yīng)用案例——增加藥物劑量必定能增強(qiáng)體內(nèi)吸收嗎?

更新時(shí)間:2024-12-02      點(diǎn)擊次數(shù):346


增加藥物劑量

必定能增強(qiáng)體內(nèi)吸收嗎?




01

背景

常規(guī)的想法認(rèn)為,如果藥物在體內(nèi)的治療效果不佳,多數(shù)人都會(huì)選擇多吃一些藥或者加大給藥劑量,藥物在體內(nèi)的治療效果就會(huì)得到改善,但是事實(shí)上,在某些臨床中,有人發(fā)現(xiàn)劑量增大并不能使藥物治療效果變好,反而是變得更差。

02

案例分析

藥物治療效果常常跟藥物的血藥濃度有關(guān),在已知API的前提下,藥物在體內(nèi)的血藥濃度取決于其體內(nèi)溶出與小腸滲透吸收。

案例中API是一種BCS2類(lèi)堿性藥物,藥物溶解度非常低。工作中發(fā)現(xiàn),該藥物在劑量增加后反而吸收變差,為此需要通過(guò)實(shí)驗(yàn)找到變差的原因??紤]到該藥物是堿性藥物,可能在人小腸部位發(fā)生沉淀,所以采用pH-shift模型來(lái)研究其在人小腸的沉淀行為。由于沉淀可能會(huì)影響紫外光譜的濃度測(cè)試,我們需要額外使用Accurate算法剔除沉淀/輔料對(duì)光譜的影響。

03

實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)

使用銳拓NCE DP中的pH轉(zhuǎn)換模型研究,實(shí)驗(yàn)條件如下:

04

實(shí)驗(yàn)結(jié)果

實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)如下圖:

A組

B組

根據(jù)試驗(yàn)結(jié)果可以看出,不管在何種劑量下,該藥物在模擬胃液中都具有良好的溶解能力。但藥物進(jìn)入到模擬腸液中,兩個(gè)試驗(yàn)組就出現(xiàn)不同的溶解情況:當(dāng)A組進(jìn)入腸道后,雖然會(huì)出現(xiàn)藥物濃度下降的情況,但藥物濃度會(huì)維持一段穩(wěn)態(tài)時(shí)間才會(huì)緩慢下降,即所謂的過(guò)飽和效應(yīng),這種效應(yīng)能減緩藥物的沉淀,改善藥物的吸收;但B組進(jìn)入腸道后,藥物濃度迅速下降,藥物直接以沉淀的形式存在于小腸中,沒(méi)有過(guò)飽和效應(yīng)。

結(jié)果表現(xiàn)為A組的小腸段AUC較大,經(jīng)過(guò)自帶算法計(jì)算得到該段的AUC面積為538,B組的小腸段AUC較小,為408。

05

實(shí)驗(yàn)結(jié)論

增加藥物劑量反而使藥物在小腸中直接以沉淀形式存在,導(dǎo)致其在小腸段的吸收較差,最終表現(xiàn)為藥物藥效變差。這表明當(dāng)藥物藥效不佳時(shí),一味的增加給藥濃度并不會(huì)改善藥物藥效,甚至?xí)m得其反。

06

討論

在案例中,NCE DP展示pH shift 模型的運(yùn)用,這種模型用于研究BCS2類(lèi)堿性藥物在人體的沉淀效應(yīng)。許多原研藥物都采用了SDDS(過(guò)飽和載藥系統(tǒng))構(gòu)建制劑,其在人體維持過(guò)飽和的能力決定了藥物在人體內(nèi)的BE等效的可能性。擅自增加劑量有可能加劇了藥物在人體內(nèi)的成核作用,使其沉淀更快,吸收更差。pH shift模型模擬了藥物在人體GI中運(yùn)動(dòng)的過(guò)程,以體外方式提供了一種廉價(jià)而準(zhǔn)確的人體模擬方案,為制劑學(xué)家篩選合適的藥物劑量以及篩選抑制藥物過(guò)飽和沉淀效應(yīng)的輔料提供了一種可重復(fù)的,高通量的工具。

NCE DP內(nèi)置的Accurate算法允許光譜儀在渾濁的狀態(tài)下測(cè)量藥物的濃度,對(duì)于試驗(yàn)結(jié)果能通過(guò)內(nèi)置算法能直接進(jìn)行計(jì)算,使樣品無(wú)需進(jìn)一步處理就能實(shí)時(shí)知道輔料所產(chǎn)生的效果。這將大大提升藥物處方師的藥物開(kāi)發(fā)速度,使您篩選輔料更輕松。









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