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NCE DP微量溶出滲透分析系統(tǒng)——藥用輔料增溶與增滲是否存在矛盾?

更新時間:2024-12-02      點(diǎn)擊次數(shù):353


藥用輔料增溶與增滲是否存在矛盾?

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前言


在藥物制劑中除了發(fā)揮治療作用的藥物分子外,輔料也是構(gòu)成完整制劑的一部分,常見的輔料種類有增溶劑、滲透促進(jìn)劑、絡(luò)合劑、崩解劑、乳化劑等。由于大多數(shù)藥物分子不易溶,增溶劑在藥物制劑中發(fā)揮重要作用,其中環(huán)糊精(Cyclodextrin,簡稱CD)與聚乙二醇400(PEG400)作為常見的增溶劑,能增加難溶性藥物的溶解度。

但研究人員發(fā)現(xiàn),上述增溶劑表現(xiàn)出一定的促滲作用,這是否說明輔料不僅僅會改變?nèi)艹?,同時也會影響滲透。由于這會影響藥的吸收,因此需要考察輔料是否能同時影響溶解和滲透。


02

實(shí)驗(yàn)背景


藥物在體內(nèi)的血藥濃度取決于其體內(nèi)溶出與滲透吸收。通過實(shí)際滲透測試,本次實(shí)驗(yàn)所用藥物的Peff(有效滲透)約為-3.9,臨近-4,處于滲透佳與不佳的臨界點(diǎn)上。在體外溶出實(shí)驗(yàn)中已經(jīng)證實(shí)不論使用CD還是PEG400,都能改善該藥物的溶解度。

那在臨床效果上,藥物(不同種類輔料)的吸收是否存在差異?我們需要設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)比較兩種輔料是否會影響API的小腸吸收。


03

實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)


利用銳拓NCE DP中的滲透模型,該模型利用PAMPA法能對藥物進(jìn)行輔料&API配伍的滲透研究,實(shí)驗(yàn)條件如下:

NCE DP 微量溶出滲透分析系統(tǒng)


04

實(shí)驗(yàn)結(jié)果


在相同條件下,三種實(shí)驗(yàn)同時進(jìn)行,通過對接受端(模擬體內(nèi))中藥物濃度進(jìn)行實(shí)時監(jiān)測,來得到藥物濃度的變化。最終三種實(shí)驗(yàn)中接受端的藥物濃度的變化能反映出輔料對藥物吸收的影響,實(shí)驗(yàn)結(jié)果如下圖所示:

在加入輔料后,接受端中藥物濃度有明顯不同,加入環(huán)糊精的實(shí)驗(yàn)組中藥物滲透速率低于不含輔料的對照組;而PEG 400有顯著增強(qiáng)滲透的作用,該組的滲透速率在三組實(shí)驗(yàn)中最高。


05

實(shí)驗(yàn)結(jié)論


NCE DP中滲透實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明藥物與常見的增溶劑(輔料環(huán)糊精/PEG400)配伍時,雖然溶解性均增加了(與體外溶出研究結(jié)果一致),但這些輔料會引發(fā)不同甚至截然相反的吸收效果:PEG400雖然能同時滿足增溶和增滲,但會因良好的吸收而增加副作用的風(fēng)險;而環(huán)糊精雖然相比不加而言能夠增溶,但表現(xiàn)出藥物的滲透下降。這說明不同的輔料可能會同時影響藥物的溶解和滲透。


06

討論


輔料同時影響藥物的溶解和滲透,這一現(xiàn)象在很多輔料中普遍存在,所以到底選擇何種輔料,是需要增加吸收提供藥效?還是降低吸收使副作用下降?這就需要每一位制劑師利用溶出設(shè)備(例如:RT7流通池,RT6溶出儀)和滲透設(shè)備(NCE DP)根據(jù)自身的藥物特性去進(jìn)行適當(dāng)?shù)恼{(diào)整,從而增加過BE的可能性。







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